Farmakológia
Kategorie: Biológia (celkem: 966 referátů a seminárek)
Informace o referátu:
- Přidal/a: anonymous
- Datum přidání: 07. dubna 2007
- Zobrazeno: 3188×
Příbuzná témata
Farmakológia
Vývoj liečivUž stará medicína pochopila, že netreba použiť celú rastlinu. Pripravovali sa extrakty, čaje, odvary, nálevy, do ktorých sa koncentrovali žiadané látky, a na druhej strane sa zbavovali zbytočných alebo škodlivých prímesí, ktoré sa v rastlinách nachádzali. Táto technika bola primitívna, no často úspešná. Lež súbežne s rozvojom chémie a jej izolačnej techniky sa rozvíjala aj i z o l a č n á t e c h n i k a l i e č i v, takže sa získavali čoraz čistejšie produkty a čisté látky. Primitívne kmene rozpoznali, že v rastlinách Strophantus combé a Strophantus gratus sa nachádza látka, ktorá zastavuje činnosť srdca. Túto látku izolovali a používali ju ako šípový jed. Po preštudovaní vlastnosti jedu sa vysvetlil mechanizmus jeho účinku, látka sa izolovala v čistom stave a používa sa v nízkych dávkach ako jeden z najúčinnejších liekov podporujúcich činnosť srdca. Starí Indovia si všimli, že koreň rastliny Rauwolfia serpentina otupuje pocit hladu a upokojuje. Používali ho na prekonanie obdobia hladu a kedysi sa používal pri protestných hladovkách. Keď sa ukázalo, že pri jeho používaní klesá tlak krvi, moderný farmaceutický priemysel sa začal o rastlinu zaujímať a začal pripravovať najprv nečisté extrakty. Keď sa v liečbe pacientov osvedčili, rýchlo sa izolovala účinná látka.
Krédo modernej farmakológie je zabezpečiť na liečebné použitie č i s t ú l á t k u. Toto bol a stále je úsek, v ktorom chémia poskytuje farmaceutickému priemyslu moderné izolačné postupy. Jej význam pretrváva aj teraz, keď sa pripravujú a prečisťujú rozličné antibiotiká a biologické produkty, ale aj syntetické produkty vyrobené v laboratóriách.
Rozvojom syntetickej chémie, najmä organickej, vznikli nové možnosti pre farmakológiu. Ukázalo sa, že mnohé z liečiv, ktoré sa veľmi komplikovane izolovali, možno pripraviť čistejšie, no predovšetkým lacnejšie ako izolované látky (napr. vitamíny). Navyše sa ukázalo aj to, že zmenou štruktúry účinných látok sa nepriaznivé účinky mohli zmenšovať, ba až odstrániť, kým priaznivé účinky sa mohli stupňovať. dnes máme už rad umelých látok (napr. syntetických hormónov), ktoré sú podstatne účinnejšie ako ich prirodzené podoby. Vyvinuli sa chemoterapeutiká, ktoré ničia mikróby a nepoškodzujú pri tom organizmus.
Poznaním príčiny mnohých chorôb poznávame aj to, ktorá látka v organizme chýba, takže ju niekedy vieme nahradiť syntetickým prípravkom alebo látkou s príbuznými či podobnými účinkami.
A naopak, podaním podobnej, ale nemetabolizovateľnej látky sa dá zabrániť normálnemu metabolizmu, a teda i vzniku látok, ktorých syntéze sa treba vyhnúť. Dnes sa celé odvetvie farmaceutického priemyslu podrobne zaoberá týmito otázkami a liečebná paleta sa stále zdokonaľuje. Aj keď výsledky zďaleka nie sú uspokojivé, už doterajšie výsledky umožňujú významne predĺžiť pacientov život a je veľmi pravdepodobné, že práve z tejto oblasti výskumu sa vyvinú prostriedky na liečbu nádorových ochorení.
Vývoj nových liekov sa po druhej svetovej vojne nesmierne urýchlil. Pacienti dostávajú čoraz účinnejšie a menej škodlivé lieky. Priemerná životnosť jedného lieku je 5 - 10 rokov. Potom vzniká veľká pravdepodobnosť, že sa objaví iný, lepší liek, ktorý ho z použitia vytlačí. Pri vývoji nových liekov dnes nemajú hlavné slovo chemici, ktorí látky syntetizujú, ale farmakológovia, ktorí ich skúšajú na zvieratách, a najmä klinickí farmakológovia, ktorí veľmi obozretne a pod prísnou kontrolou sledujú účinok nových liekov na človeku.
Liek v organizme
Veľmi dôležité odvetvie, ktoré sleduje pôsobenie lieku v organizme, vyhodnocuje spôsob liečby a určuje jej taktiku. Väčšina liekov podávaných ústami sa dostáva do žalúdka i do čreva a tam sa v s t r e b á v a. Ak sa liek nevstrebáva, alebo ak sa v žalúdku či v čreve rozkladá, musí sa podávať injekčne. Keď chceme zaviesť liek do praxe, treba zistiť, či sa vstrebáva a ako rýchlo, či dráždi tráviace ústroje apod. To však znamená stanoviť hladinu lieku v krvi. Obvyklým postupom je opäť chemická analýza.
Liek, ktorý sa vstrebal, v organizme nezotrváva, ale musí sa z neho v y l ú č i ť. Odísť môže so stolicou, čo je menej častý spôsob, pretože zväčša sa vylučuje obličkami do moču. V moči ho nachádzame často nezmenený, ale organizmus, aby urýchlil jeho vylučovanie alebo skrátil čas jeho účinku, ho často predtým pozmení. Pri hodnotení lieku a jeho účinku teda treba poznať, ako rýchlo sa z organizmu odstráni a ako pozmenený sa do moču vylučuje. Na základe týchto vlastností sa môže hodnotiť jeho pohyb v organizme, určiť taktika liečby, často s podávania lieku apod. Navyše je dôležité vedieť, či porucha pečene a obličiek neovplyvní jeho odstraňovanie z organizmu. Ak áno, potom pri chorobách týchto orgánov sa musia dávky lieku upravovať. Ide o veľmi dôležité otázky, ktoré si treba ozrejmiť predtým, než sa prostriedok použije v bežnej liečbe.
Overenie sa musí robiť nielen na zvieratách, ale neskôr aj na ľudskom organizme: u zdravých dobrovoľníkov, ale aj u pacientov s príslušnou chorobou.
Vzťahy medzi liekmi a indukcia enzýmov
O r g a n i z m u s m á r o z m a n i t ú s c h o p n o s ť s p r a c o v a ť a o d s t r á n i ť o r g a n i c k é l á t k y. Táto schopnosť nezávisí len od generačného návyku. každý z nás vie, že rozliční ľudia znášajú alkohol rozlične: Niektorí môžu vypiť viac, iní menej, lenže aj na tom istom jedincovi vidno značné výkyvy podľa zdravotného stavu, „kondície" a iných okolností. Rozmanitá kapacita enzymatických sústav organizmu podmieňuje schopnosť spracovať i lieky. Ak ten istý liek podávame dlhší čas, vidno, že dávku lieku treba zvyšovať, lebo sa rýchlejšie premieňa a stráca svoju účinnosť. Často jeden liek vie „pripraviť" pacienta tak, že iný liek „znáša" (teda metabolizuje) podstatne rýchlejšie. Činnosť telesných procesov sa totiž prispôsobí na rýchlejšie odbúravanie lieku. V z á j o m n é o v p l y v ň o v a n i e l i e k o v (interakcia) nemusí závisieť vždy len od aktivity odbúravacieho systému, ale aj od iných faktorov. Ak sa napríklad podá pacientovi liek proti zrážaniu krvi, ten sa viaže na bielkoviny v krvi. Keď je však pri niektorých chorobách koncentrácia bielkovín v krvi nízka, zníži sa aj väzba a účinnosť lieku sa zvyšuje. takýchto prípadoch treba sledovať hladinu bielkovín v krvi. Dôležité však je, že ak pacient dostávajúci správnu dávku lieku užije iný liek, ktorý sa viaže na bielkoviny plazmy, vytlačí tento liek z bielkovinovej väzby liek proti zrážaniu krvi, a ten začne okamžite pôsobiť v tkanivách, pričom môže vyvolať krvácanie. Podobné komplikácie vznikajú tým, že pacienti svojvoľne pozmenia terapiu, alebo na radu svojich známych priberú nový liek. Pravdaže, tieto interakcie liekov sa musia sústavne sledovať - treba porovnávať metabolizmus jednotlivých liekov a voliť najvhodnejšie kombinácie. Doterajšie výsledky ukazujú, že ak chceme zlepšovať liečbu, musíme ešte podrobnejšie poznávať účinky liečiv, a to priamo na pacientoch. V tomto ohľade ich nemožno nahradiť ani zviera ani pokus.