Vývoj liečiv od prírodných produktov k syntetickým

Kategorie: Biológia (celkem: 970 referátů a seminárek)



Vývoj liečiv od prírodných produktov k syntetickým

Proces získavania liečiv sa začal ich izoláciou z prírodných produktov a pokračoval cez čiastočne syntetické prípravky a ž k látkam vyrobeným synteticky. prírodné surovinové zdroje ostávajú však stále nevyčerpateľným žriedlom a podnetom na objavovanie nových liečivých prípravkov. Liečivá prírodného pôvodu všestranne skúma farmakognózia. P r í r o d n é l i e č i v á pochádzajú z vyšších rastlín, ale aj z rastlinných mikroorganizmov, zriedkavejšie sú živočíšneho alebo minerálneho pôvodu. Sú produktmi látkovej premeny rastlín; ukladajú sa v nich ako zásobné látky, alebo sú nimi vylučované. Z nesmierneho množstva produktov látkovej premeny vystupujú však iba niektoré ako liečivá. Terapeuticky účinný princíp navyše nachodíme zväčša len v niektorom rastlinnom orgáne. Na rastlinné liečivé prípravky sa spracúvajú čerstvé rastliny alebo ich orgány, ďalej sušené liečivé rastliny (drogy) alebo izolované čisté rastlinné zložky. Nové liečivé látky sa obvykle vyhľadávajú na základe poznania priebehu metabolizmu a botanickej príbuznosti alebo systematickým prieskumom jednotlivých rastlinných druhov.
Ďalšiu skupinu tvoria č i a s t o č n e s y n t e t i c k é l i e č i v á; ide o zlúčeniny pripravené zväčša jednouchými chemickými reakciami z prírodných produktov alebo základných látok. Prvé príklady polosyntézy nachádzame v 80. a 90. rokoch minulého storočia, keď sa obmenami v chemickej štruktúre kokaínu pripravili prvé obdoby tejto látky vyvolávajúcej miestne znecitlivenie. Podobne vznikali odvodeniny atropínu a chinínu. Zlúčeniny odvodené od morfínu boli pripravené v 30. rokoch. príprava polysyntetických látok má svoje oprávnenie ako jedna z ciest prípravy nových liečiv (vtedy, keď sa úplná syntéza pôvodne prírodnej látky zatiaľ nevyriešila, alebo ak by bola ekonomicky nerentabilná). Čiastočná syntéza dovoľuje chemicky obmieňať štruktúru prírodnej látky iba v menšej miere. Je obmedzená len na niekoľko možných zásahov a obvykle nedovoľuje hlbšie meniť základnú chemickú štruktúru. S y n t e t i c k é a n a l ó g y sú zlúčeniny, na výrobu ktorých sa použili jednoduchšie látky, zväčša vyrobené synteticky. Keďže syntéza liečivej látky sa dá uskutočniť až vtedy, keď sa pozná jej chemická štruktúra, treba najprv prírodnú účinnú látku podrobiť dôkladnému rozboru a presne stanoviť jej zloženie.

Syntéza dáva ešte rad možností chemicky obmieňať základnú látku a pretože existujú vzťahy medzi chemickou štruktúrou a účinkami, menia sa pôvodné farmakodynamické vlastnosti syntetizovanej látky želaným smerom.
Izolovaná alebo umelo pripravená liečivá látka či kombinácia viacerých liečivých látok vo vhodnom váhovom pomere, ktorá sa má použiť na liečenie, musí sa najprv predbežne upraviť. Technologické stvárnenie liečivého prípravku sa kedysi nazývalo galanetický postup a liečivý prípravok galanetikum. Moderné liekové formy (tablety, dražé a injekcie) sa označujú neogalanetiká. Kedysi sa pripravovali z liečivých rastlín prevažne len čaje, z dužinatých plodov liečivých rastlín zasa lekváre. V časoch Theophrasta Paracelsa (1493 - 1541) bola objavená destilácia ako jedna z izolačných metód a vtedy nastal rozvoj chémie. veda odkrývala nové látky, ktoré účinkovali liečivo; mnohé postupy sa dali využiť na izoláciu či zvýšenie výťažnosti účinných látok. Výluhy z drog sa nepripravovali už iba pomocou vody, ale aj pomocou liehu, pričom podľa spôsobu prípravy a váhového podielu drogy a výluhovadla vznikali riedke tinktúry alebo hustejšie až husté extrakty, ktoré sústreďovali v sebe účinné obsahové látky rastliny. S rozvojom chémie nevzrastal iba počet nových látok, ale rozvíjali sa i technologické postupy. Ďalšie možnosti chémie sa odkryli počas vojny, keď bolo treba syntetickými produktmi nahrádzať základné suroviny, ktoré sa dovtedy voľne dovážali. Pri výrobe umelých farbív a ďalších látok vznikali mnohé vedľajšie produkty. Pochopiteľne, hľadali sa spôsoby, ako ich uplatniť. O mnohých sa zistilo, že majú liečivé účinky. Zároveň sa však stretávame aj s náhodnými objavmi nových liečiv medzi syntetickými produktmi, ktoré nemajú obdobu v rastlinnej ríši a pôvodne sa vyrábali na iné účely. moderný výskum sa zameriava na cielené hľadanie a úpravu chemickej štruktúry liečiv so želanými farmakodynamickými účinkami. Experimentálna farmakológia kedysi preverovala na pokusných zvieratách účinky liečiv, stanovovala ich terapeutické a maximálne dávkovanie, zisťovala vedľajšie nežiadúce pôsobenie a škodlivé vplyvy na človeka. Dnes komplexne skúma ovplyvňovanie živého organizmu chemickými látkami. Na výskume sa okrem farmakológov zúčastňujú aj farmaceutickí chemici a technológovia. Veda potvrdila starší dohad týkajúci sa ovplyvňovania účinku liečivej látky aplikačnou formou, hĺbkou a dĺžkou vstrebávania, a tak sa črtá nová oblasť farmaceutického výskumu - biofarmácia, ktorá sleduje osud liečiva v organizme.

Nový příspěvek



Ochrana proti spamu. Kolik je 2x4?